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新一代類維生素A衍伸物Granactive Retinoid™和Hydroxypinacolone Retinoate ( HPR )以及A醇

|發布於:
2021-08-21
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Last updated at — 2021-09-02 01:31

謝謝美妝傲客社團的Kiki,分享了二款Granactive Retinoid™的產品使用心得,於是,我將那則貼文中衍伸出來的各種問題,寫這篇做個基礎知識的總整理...
同時也解釋一下類維生素A家族、A醇(Retinol)以及新一代的類維生素A衍伸物Hydroxyp­inacolone Retinoate,它們之間的關係。

Granactive Retinoid™是什麼?

Hydroxypinacolone Retinoate

又是一個研究數據極少量的成分,但是,要分成二個層面來說…

首先


Granactive Retinoid™是美國原料廠Grant Industries的專利成份,它包含了『Dimethyl Isosorbide』+『Hydroxyp­inacolone Retinoate』,是一種酯化的類維生素A衍伸物。『Dimethyl Isosorbide』是一種油性溶劑,通常作為活性成分的載體,幫助滲透。
『Hydroxyp­inacolone Retinoate』就是活性成分本身,也就是這二天大家在討論的那個更穩定+不需要轉化成A酸,就能與皮膚細胞的核酸受體結合的那個新一代的『酯化的類維生素A衍伸物』,比以往傳統的『A酯』更強。
所以,Granactive Retinoid™包含了『Dimethyl Isosorbide』+『Hydroxyp­inacolone Retinoate』,除了具有穩定性與無需轉化的優勢以外,連助滲載體都配置好了。

再來


如果非Grant Industries的Granactive Retinoid™,那麼,在產品的配置上,的確需要額外去配置助滲載體,以提高經皮滲透率。

以上,是在Grant Industries以及在極少數的研究中所能掌握的資訊,還不足以作為效價結論。

類維生素A家族怎麼了?

retinoids

在類維生素A的產物與衍伸物中,能直接與皮膚細胞中的特定核酸受體結合的就是那個A酸(tretinoin / Retinoic acid)。
但是,A酸是處方成分,所以,只會在處方藥物中出現;此外,光敏、刺激…等等副作用,這裡就不贅述了,有興趣了解可以看這則貼文

總之,能放在護膚品中的類維生素A衍伸物則是『A醛Retinal』、『A醇Retinol』以及『A酯(有多種酯化形式)』。
通常,會以『A醇』較常見,也是比較折衷的選擇;因為『A醛』較刺激,而『A酯』的滲透與轉化成功機率又較低。

以轉化的程序來說:

A酯>A醇>A醛>A酸>皮膚細胞的受體

以對皮膚的刺激程度來說:

A酸刺激度最高,接著是A醛、A醇,A酯幾乎不太刺激了。

以穩定性來說:

A酸最不穩定,接著是A醛、A醇,A酯最穩定

真實的情況是☞

A醛和A醇都因為不夠穩定,導致在到達皮膚細胞的受體之前,活性已死了一大半;而A酯則是本身就存在著滲透問題。

A醇的進化史

Retinol

類維生素A家族本身是脂溶性的,所以,放在水溶劑中,肯定是吃力不討好;此外,還怕光又怕空氣…
所以,如果能兼具『無水溶劑』+生產過程與包裝的『無氧環境』,就能提高『A醇』的穩定性!
但是,這是非常不實際的,『無水溶劑』好辦,那『無氧環境』呢?無氧廠房設備?氮氣填充?
總之,時至今日,最理想的做法就是『膠囊包覆』,有許多注重成分效價的品牌,會採用『矽脂囊』或者是另外一個專利成份Glycospheres去包覆。
這類型的包覆技術,不但能提高『A醇』的穩定度和滲透率,甚至能控制活性成分釋放的速度,提高A醇能夠在成功滲透之後再轉化的時機點,會比裸體的A醇更具有活性成分的價值。

Granactive Retinoid™比A醇厲害嗎?

granactive retinoid and-hydroxypinacolone-retinoate|Granactive Retinoid

無論是要討論Granactive Retinoid™,或者是討論Hydroxyp­inacolone Retinoate,甚至是討論和A醇的比較,考靠的研究數據真的太少!除了生產廠自家的研究以外,我目前能找到比較可靠的研究也就3個:兩個針對痘痘治療的研究,一個是抗衰老的體外測試(皮膚模型)。
其中,針對痘痘治療的其中一份研究中,有提到Granactive Retinoid™與前面提到的『膠囊包覆的A醇』,這二種形式的衍伸物,組合在一起之後,可大幅減少粉刺的實驗結果。

總之,要評價HPR和A醇誰的效用更好,還得探討A醇的配置與包覆方式,更別提市面上還有許多產品完全不在乎活性成分的效用,這其中變化公式太多,否則,在穩定度和轉化率上,將會對A醇顯失公允,我猜或許也是鮮少這方面數據的原因。

我的想法

一開始認識HPR和Granactive Retinoid™,是在THE ORDINARY的Granactive Retinoid系列,一共有3支產品:

  • Granactive Retinoid 2% Emulsion
  • Granactive Retinoid 2% in Squalane
  • Granactive Retinoid 5% in Squalane

除了基質與濃度各異之外,比較特別的是,『2% Emulsion』除了『Granactive Retinoid™』之外,還是有添加脂囊包覆的retinol(A醇本人),兩種形式的維他命A衍伸物,在穩定的活性成分配置下,我認為作用會比單純的『2% in Squalane』更好,而這樣的配置,也正是前面提到的那份來自『Official Journal of the Italian Acne Board』的研究中,所提到的Granactive Retinoid™+『膠囊包覆的A醇』的組合。

以上,是基於TO的三種不同配置的比較;至於HPR在人類皮膚上的作用機轉,數據太少,就...走著瞧囉!

  1. Evaluation of efficacy and safety of the combinated use of two topic retinoids to treat mild / moderate acne.-Official Journal of the Italian Acne Board Volume 2 - Number 2/2011
  2. Retinoid Vitamin A Delivery-Grant Industries
  3. Glycospheres Delivery System Protection and Stability ofActives-KOBO
  4. Giornale italiano di dermatologia e venereologia, 2015 Apr;150(2):143-7., Treatment of mild to moderate acne with a fixed combination of hydroxypinacolone retinoate, retinol glycospheres and papain glycospheres.
  5. S Mukherjee, A Date and V Patravale, Retinoids in the treatment of skin aging: An overview of clinical efficacy and safety, Clin Interv Aging 1(4) 327-48 (2006)
  6. Ruth, N., and T. Mammone. "1310 Anti-aging effects of retinoid hydroxypinacolone retinoate on skin models." Journal of Investigative Dermatology 138.5 (2018): S223.
  7. Giornale Italiano di Dermatologia e Venereologia, 2016/03, Efficacy and safety of a 12-month treatment with a combination of hydroxypinacolone retinoate and retinol glycospheres as maintenance therapy in acne patients after oral isotretinoin.
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▍關於作者
MiriamMibao温唯
我是温唯,長達十多年的粉刺患者,同時也是一個喜歡把自己當白老鼠的女子,東磕西碰了之後,逐漸找到了正確也合適的保養方式。 希望我所經歷的一切與自學的知識,能夠為你們帶來一些幫助… …
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